プレスリリース

セリン代謝酵素の働きをモニタリングするセンサー分子を開発 –新規の抗マラリア薬、抗がん剤候補化合物のスクリーニングへ–:化学生命工学専攻 野中 洋講師、山東 信介教授ら

 

東京大学大学院工学系研究科の山東信介教授、津本浩平教授、野中洋講師ら、東京大学医科学研究所の長門石曉特任准教授、大阪大学の杉原文徳助教、量子科学技術研究開発機構の高草木洋一主任研究員、青木伊知男チームリーダーらの共同研究グループは、がんやマラリアなどの病気に関わるセリン代謝酵素(セリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ:SHMT)に対する世界初のセンサー分子の開発に成功しました。
SHMTは、アミノ酸のセリンをグリシンに変換する、生命にとって基盤的な反応を触媒する酵素で、さまざまな病気との関連が示唆されていました。このように重要な酵素でありながら、SHMT活性の簡便な検出法が開発されておらず、SHMTの酵素反応をモニタリングできる新しい手法が待ち望まれていました。
研究グループでは、SHMT酵素反応機構のサブルートに着目することで、蛍光と核磁気共鳴という2つの検出手法のセンサー分子を世界で初めて開発することに成功しました。開発したセンサー分子を利用して、東京大学創薬機構の保有する約21万個の化合物ライブラリーに対する阻害剤探索に応用し、新規のSHMT阻害剤候補化合物2種を発見することに成功しました。本研究は2019年2月20日付で英国の科学雑誌 Nature Communications に掲載されました。

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Nature Communications:https://www.nature.com/articles/s41467-019-08833-7

科学技術振興機構:https://www.jst.go.jp/pr/announce/20190221/